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<em>Target</em>s/E3 Ligase Ligand-Linker <em>Conjugate</em>
" in MCE Product Catalog:
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Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-157228
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PROTACs
Ras
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Cancer
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ACBI3 (compound 7) 是一种靶向 KRAS 的 PROTAC。ACBI3 由 PROTAC 靶蛋白配体 pan-KRAS degrader 1 (HY-162960) (red part)、E3 连接酶配体 E3 ligase Ligand 43 (HY-401613) (blue part) 和 PROTAC Linker 1-Bromo-4-(ethynyloxy) butane (HY-169992) (black part) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 143 (HY-169995)。ACBI3 实现了致癌 KRAS 的体内降解，导致 KRAS 突变异种移植小鼠模型中的持久通路调节和肿瘤消退。
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HY-176124
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Ligands for Target Protein for PROTAC
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Cancer
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CDK2 ligand-2 是一种 PROTAC 靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTAC)。CDK2 ligand-2 与 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 184 (HY-176125) 结合可用于合成 PROTAC 降解剂 (CDK2 degrader 2 (HY-163815))。
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HY-170827
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 159 是一种E3 连接酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 159 可用于合成 SMD-3236 (HY-170824)，一种靶向降解 SMARCA2 的 PRAOTAC，在体内具有长效抗肿瘤活性。
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HY-169357
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Acepromazine-1-Piperazinepropanamine (compound 10) 是一种的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate)，包含 cereblon 配体和一个 linker。Acepromazine-1-Piperazinepropanamine 可靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子，TrimTAC1 (HY-169355)。
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HY-170862
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 163 是 AH078 (HY-170859) 的 E3 连接酶配体 (E3 ligase Ligand 58, HY-170861)-连接子偶联物部分。AH078 是一种靶向降解 CK1δ 和 CK1ε 的 PROTAC，可用于昼夜节律失调相关疾病的研究。
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HY-170858
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HY-160221
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PROTACs
Androgen Receptor
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Cancer
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PROTAC AR Degrader-7 (compound 99) 是一种靶向雄激素受体的PROTAC，IC50值为3 nM。PROTAC AR Degrader-7由PROTAC靶蛋白配体AR ligand-32 (HY-170303) (red part)、E3连接酶配体E3 ligase Ligand 44 (HY-170304) (blue part) 和N-Boc-piperazine (HY-30105) (black part) 组成，其中E3泛素连接酶配体+Linker的结合物为E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 145 (HY-170305)。
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HY-170859
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Casein Kinase
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Others
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AH078 (compound 37) 是选择性靶向 CK1δ 和 CK1ε 的 PROTAC 降解剂，且对 CK1α 的靶向性低。AH078 由 PROTAC linker (black part) Monomethyl octanoate (HY-W001958)，靶蛋白配体 (red part) (HY-170860) CK1δ/CK1ε liagnd-1 和 E3 连接酶配体 (blue part) E3 ligase Ligand 58 (HY-170861) 组成。其中 E3 连接酶配体+linker 可组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 163 (HY-170862)。
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HY-159651
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PROTACs
17β-HSD
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Cancer
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PTOTAC HSD17B13 degrader 1 (compound 1) 是一种靶向 17β-HSD 13 (HSD17B13) 的 PROTAC。PTOTAC HSD17B13 degrader 1 由 PROTAC 靶蛋白配体 HSD17B13 degrader 2 (HY-159662)（red part）、PROTAC Linker tert-Butyl 5-bromoisoindoline-2-carboxylate (HY-W003696)（black part）和 E3 泛素连接酶配体 E3 ligase Ligand 31 (HY-159660)（blue part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 114 (HY-159661)。
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HY-142621
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PROTACs
Btk
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Cancer
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BCPyr 是一种 PROTAC 类 BTK 降解剂（DC50 = 800 nM）。BCPyr 由 PROTAC 靶蛋白配体 (red part) BTK ligand 11 (HY-168314)、E3 泛素酶配体 (blue part) E3 ligase Ligand 20 (HY-135997) 和 PROTAC linker (black part) (5-(Bromomethyl)pyrazin-2-yl)methanol (HY-168315) 组成。其中 E3 泛素酶配体+linker 可组成 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 146 (HY-168316)。
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HY-170769
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HY-170869
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PROTACs
FGFR
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Cancer
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PROTAC FGFR1 degrader-1 (compound S2H) 是靶向 FGFR1 的 PROTAC 降解剂，在 KG1a 细胞中的 IC50=26.81 nM，DC50=39.78 nM。PROTAC FGFR1 degrader-1 由 CRBN 型 E3 连接酶配体 (blue part) Pomalidomide (HY-10984)，靶蛋白配体 (red part) FGFR1 ligand-1 (HY-170871)，PROTAC linker (black part) 9-Bromononanoic acid (HY-W007587) 组成，其中 E3 连接酶配体和 linker 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 164 (HY-170870)。
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HY-114176
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VH032-C4-NH2 hydrochloride; VHL Ligand-Linker Conjugates 13; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 28
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-C4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 EED 的靶向PROTAC。
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HY-114176B
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HY-114176A
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HY-148406
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HY-170332
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PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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PROTAC ER Degrader-15 (Compound 40) 是一种具有口服活性的雌激素受体 (ER) 降解剂，具有抗癌活性，可以用于乳腺癌的研究 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170334); 黑色: Linker (HY-30756); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-138793); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-169979))。
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HY-135045
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VH032-C4-COOH
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-C4-COOH (VH032-C4-COOH) (linker 45) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 EED 的靶向 PROTAC。
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HY-131886
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide 4'-alkylC4-acid (linker 16) 是一种 E3 连接酶配体-连接子偶联物。Pomalidomide 4'-alkylC4-acid 含有一个 cereblon 配体、一个烷基 C4 链和一个末端酸。Pomalidomide 4'-alkylC4-acid 可用于与靶蛋白配体偶联，合成 PROTAC。
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HY-169488
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HY-129941A
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VH032-C10-NH2 dihydrochloride
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-C10-NH2 dihydrochloride (VH032-C10-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 BET 的靶向 PROTAC。
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HY-129941
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VH032-C10-NH2
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-C10-NH2 (VH032-C10-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 BET 的靶向 PROTAC。
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HY-131717A
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HY-169072
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PROTACs
Mixed Lineage Kinase
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Cancer
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PROTAC MLKL Degrader-2 (compound MP-1) 是一种靶向 MLKL (Mixed Lineage Kinase) 的 PROTAC。PROTAC MLKL Degrader-2 由 PROTAC 靶蛋白配体 PROTAC MLKL Degrader-2 (HY-169072)（red part）、E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658)（blue part）和 PROTAC Linker N-Methylpiperazine (HY-78871)（black part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 Thalidomide-N-methylpiperazine (HY-169074)。
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HY-145925C
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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(S,R)-CFT8634 (compound 176) 是一种选择性和口服活性的 PROTAC 类 BRD9 蛋白降解剂。(S,R)-CFT8634 具有研究 BRD9 介导的疾病的潜力，包括但不限于细胞增殖异常。(S,R)-CFT8634 由靶蛋白配体 (red part) BRD9 ligand-5 (HY-169988)、E3 连接酶配体 (blue part) CRBN ligand-11 (HY-169989) 和 PROTAC linker (black part) 1-(3,3-Difluoro-4-piperidinyl)piperazine (HY-169991) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可组成 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 142 (HY-169990)。
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HY-172265
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PROTACs
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Cancer
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FKBP12 PROTAC FM4 是 MTH1 的 PROTAC 降解剂，DC50 值 0.09–0.22 nM。FKBP12 PROTAC FM4 由 PROTAC 靶蛋白配体 AP1867-3-(aminoethoxy) (HY-129363)（红色部分）、E3 连接酶配体 MTH1 ligand 1 (HY-134724)（蓝色部分）和 PROTAC Linker t-Boc-N-amido-PEG5-acetic acid (HY-W190962)（黑色部分）组成，其中 PROTAC 靶蛋白配体 + Linker 的偶联物为 FKBP12 Ligand-Linker Conjugate 2 (HY-172266)。
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HY-170824
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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SMD-3236 是基于 SMARCA 配体和 VHL-1 配体设计的、靶向 SMARCA2 的PRAOTAC 降解剂，具有体内长效抗肿瘤活性。SMARCA2 是具有 SMARCA4 缺陷癌细胞中的合成致死靶点，SMD-3236 对 SMARCA2 的降解选择性是 SMARCA4 的 2000 倍，DC50< 1 nM，Dmax>95%。SMD-3236 可诱导肿瘤组织的 SMARCA2 缺失，同时保留 SMARCA4蛋白，在 H838 smarca4 缺陷人类癌症异种移植模型中，抑制肿瘤生长。SMD-3236 由靶蛋白配体 (red part) SMI-1074 (HY-170817)，PROTAC linker (black part) (trans-4-Ethynylcyclohexyl)methyl methanesulfonate (HY-170825)，E3 连接酶配体 (blue part) SMARCA2 ligand-14 (HY-170826) 组成，其中 E3 连接酶配体和 linker 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 159 (HY-170827)。
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HY-130854
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HY-170852
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PROTACs
RET
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Cancer
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QZ2135 (compound 20) 是一种靶向 RET 的 PROTAC 降解剂，在 Ba/F3-KIF5B-RET-G810C 异种移植的小鼠模型中具有体内抗肿瘤特性。QZ2135 靶向 KIF5B-RET 的降解活性 DC50 分别为 4.7 nM (WT)，17.2 nM (V804M)，73.8 nM (G810C)。QZ2135 由靶蛋白配体 (red part) RET ligand-3 (HY-170853)，E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-F (HY-W039233) 和 PROTAC Linker (black part) 7-Iodohept-1-yne (HY-W587352) 组成，其中靶蛋白配体+linker 组成偶联物 RET Ligand-Linker Conjugate-1 (HY-170854)。
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HY-170828
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PROTACs
SWI/SNF Complex
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Others
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SMD-1087 是一种选择性靶向 SMARCA2 的 PROTAC (DC50=8 nM，Dmax=89%)，对 SMARCA4 的 DC50>1 μM。SMD-1087 由 E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC-Me (blue part) (HY-112078)，靶蛋白配体 SMI-1074 (red part) (HY-170817)，和 PROTAC linker (1r,4r)-tert-Butyl 4-(bromomethyl)cyclohexanecarboxylate (black part) (HY-W890392) 组成。其中，它的 靶蛋白配体+Linker 部分对应 SMARCA2 Ligand-Linker Conjugate-1 (HY-170829)。
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HY-163962
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PROTACs
Btk
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Inflammation/Immunology
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L18I 是一种靶向 Btk 的 PROTAC，可减轻自身免疫疾病的炎症，如 BM12脾细胞诱发的狼疮症状。L18I 由 PROTAC 靶蛋白配体 IBT6A (HY-13036A)（red part）、PROTAC Linker Propargyl-PEG3-alcohol (HY-41921)（balck part）和 E3 泛素连接酶配体 Lenalidomide-Br (HY-43722)（blue part）组成，其中靶蛋白配体的活性对照是 IBT6A-CO-ethyne (HY-163963)，E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 Lenalidomide-C3-PEG3-N3 (HY-163964)。
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HY-168487
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DNA/RNA Synthesis
PROTACs
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Others
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PROTAC WDR5 degrader 1 (compound 8g) 是一种靶向 WDR5 的 PROTAC 降解剂。PROTAC WDR5 degrader 1 由靶蛋白配体 (red part) WDR5 ligand 2 (HY-168488)，VHL 型 E3 连接酶配体 (blue part) (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和 PROTAC linker (balck part) 5-Aminovaleric acid (HY-W015878) 构成，其中 VHL 配体和 PROTAC linker 组成偶联物 (HY-114176A)。
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HY-176440
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Virus Protease
SARS-CoV
PROTACs
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Infection
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BP-198 是一种 Mpro PROTAC 降解剂。BP-198 能促进 Mpro 的泛素化和降解。BP-198 对 SARS-CoV-2 具有抗病毒作用 (IC50: 11.8 μM) 且有更强的抗耐药病毒活性。(粉色：靶蛋白配体 (HY-176442)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-176441)；黑色：连接子 (HY-W457968)；E3 连接酶-连接子结合物 (HY-176443))。
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HY-169378
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PROTACs
c-Myc
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Cancer
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CSI86 是一种靶向 MYC 的 PROTAC 降解剂，具有抗增殖活性 (IC50: 13-18 μM)。CSI86 由 MYC 抑制剂 (red part) CSI118 TFA (HY-169379) 和 E3 连接酶配体 (blue part) VH032 (HY-120217) 和 PROTAC linker (black part) Succinic anhydride (HY-79369) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 组成的偶联物是 (S,R,S)-CO-C2-acid (HY-131866)。
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HY-159570
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PROTACs
STAT
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Cancer
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XD2-149 是一种靶向 STAT3 的 PROTAC。XD2-149 由 PROTAC 靶蛋白配体 Napabucasin (HY-13919)（red part）、E3连接酶 Thalidomide (HY-14658)（black part）、连接子 NH2-C5-Azacyclohexane-N-Boc (HY-159572)（blue part）组成，其中 E3 连接酶+linker 的偶联物是 Thalidomide-NH-C5-azacyclohexane-N-Boc (HY-159571)，靶蛋白配体的活性对照是 Thalidomide acid (HY-159573)。
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HY-153959
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HY-170347
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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PROTAC SMARCA2/4 degrader-36 (Compound 29) 是一种有效的 SMARCA2/4 双重降解剂，其对 SMARCA2 和 SMARCA4 的 DC50 值分别为 0.22 nM 和 0.85 nM。PROTAC SMARCA2/4 degrader-36 具有抗细胞增殖活性 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170354); 黑色: Linker (HY-W895794); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-170353); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-170356))。
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HY-170820
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Molecular Glues
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Cancer
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XYD049 (compound 7d) 是一种靶向 GSPT1 的 CRBN 型分子胶 (DC50=19 nM)，可用于 MYC 驱动的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）的研究。XYD049 可有效抑制 22Rv1 细胞生长 (IC50=7 nM)，并具有体内抗肿瘤效力。XYD049 通过下调 22Rv1 细胞中 CRPC 相关的癌基因，包括 AR、AR- v7、PSA 和 c-Myc。XYD049 由分子胶 linker (black part) NH2-C5-NH-Boc (HY-W004710)，CRBN 型 E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride (HY-41547)，靶蛋白配体 (red part) GSPT1 ligand-1 (HY-170821) 组成，其中 E3 连接酶配体+liner 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 158 (HY-170822)。
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HY-130638
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HY-168274
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PROTACs
Apoptosis
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Cancer
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PROTAC TRIB2 degrader-1 (Compound 5k) 是一种有效的 TRIB2 降解剂，通过 CRBN 依赖的泛素-蛋白酶体途径选择性的诱导 TRIB2 降解。PROTAC TRIB2 degrader-1 能抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis)，可以用于癌症的研究。(靶蛋白配体 (PINK): HY-168275; linker (black): HY-168276; E3 连接酶配体与连接子的缀合物: HY-168277; E3 连接酶 (Blue):HY-W023573)。
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HY-159608
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PROTACs
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Cancer
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PROTAC Cbl-b-IN-1 (compound 64) 是一种靶向 Cbl-b 的 PROTAC。PROTAC Cbl-b-IN-1 由 PROTAC 靶蛋白配体 Cbl-b-IN-21 (HY-159615)、PROTAC Linker Cbz-Pip-2C-Pip-C-Pip (HY-159617) 和 E3 泛素连接酶配体 (3S)Lenalidomide-5-Br (HY-W797329) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 (3S)Lenalidomide-5-Pip-C-Pip-2C-Pip (HY-159618)。
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HY-159579
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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CW-3308 是一种口服有效的 PROTAC，选择性靶向 BRD9，有望用于有抑制滑膜肉瘤、横纹肌瘤，以及其他 BRD9 依赖性人类疾病。CW-3308 由 PROTAC 靶蛋白配体 Naphthyridin-Me-dimethoxybenzene-COOH (HY-159596)（red part）、Linker 3-Azaspiro[5.5]undecane-9-methanol (HY-159598)（black part）、E3 泛素连接酶配体 Thalidomide-methylpyrrolidine (HY-159597)（blue part） 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+连接子的偶联物是 Thalidomide-pyrrolidine-C-azaspiro (HY-159599)。
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HY-170669
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PROTACs
CRM1
Apoptosis
NF-κB
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Cancer
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PROTAC XPO1 degrader-1 (Compound 2c) 是一种 XPO1 降解剂。PROTAC XPO1 degrader-1 具有抗细胞增殖作用，还能诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，抑制 NF-κB 活性，并导致细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC XPO1 degrader-1 可以用于血液系统恶性肿瘤的研究 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170672); 黑色: Linker (HY-W010525); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-170671); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-170673))。
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HY-130816
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VH032-O-Ph-PEG1-NH2
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2 (VH032-O-Ph-PEG1-NH2) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，结合了 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。(S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2 用于合成 PROTAC EED degrader-1 (HY-130614)。PROTAC EED degrader-1 是一种靶向 EED 的 PROTAC，pKD 为 9.02。
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HY-161958
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PROTACs
Histone Acetyltransferase
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Cancer
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dCE-2 (compound 5) 是一种靶向 CREB ??结合蛋白 (CBP) 和 E1A 相关蛋白 (EP300) 的 PROTAC，基于溴结构域 (BRD) 抑制剂的晶体结构被开发出来。dCE-2 由 E3 泛素连接酶配体 Thalidomide-4-OH (HY-103596)（blue part）、PROTAC Linker tert-Butyl 11-aminoundecanoate (HY-130715)（black part）和 PROTAC 靶蛋白配体 EP300/CBP ligand 2 (HY-161960)（red part）组成，其中靶蛋白配体活性对照是 EP300/CBP ligand 1 (HY-161959)，E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 Thalidomide-NH-C10-Boc (HY-161961)。
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HY-153424
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HY-170808
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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PROTAC BRD4 Degrader-28 (Compound 4) 是一种靶向 BRD4 的 PROTAC 降解剂。PROTAC BRD4 Degrader-28 有望用于癌症的研究 (粉色: 靶蛋白配体 JQ-1 (carboxylic acid) (HY-78695); 黑色+蓝色: E3 泛素连接酶配体-linker 偶联物 Thalidomide-O-amido-C3-NH2 (HY-115560))。
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HY-169389
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PROTACs
WDR5
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Cancer
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OICR41114 (PROTAC 4) 是一种靶向 WDR5 的 PROTAC 降解剂。OICR41114 可降解内源性 WDR5，其 EC50 和 Dmax 值分别为 40 nM 和 49%。OICR41114 以蛋白酶体依赖的方式降解 HiBiT 标记的 WDR5。OICR41114 由靶蛋白配体 (red part) Dimethyl-F-OICR-9429-COOH (HY-141799)，E3 连接酶配体 (blue part) OICR-8268-acrylic acid (HY-169390) 和 PROTAC linker (balck part) Amino-PEG9-amine (HY-140210) 组成。其中 E3 连接酶配体与 linker 的偶联物为 OICR-8268-acrylic acid-amino-PEG9-amine (HY-169391)。
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HY-168026
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PROTACs
Mixed Lineage Kinase
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Cancer
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CEP1347-VHL-02 是一种靶向 MLK3 的 PROTAC。CEP1347-VHL-02 由 PROTAC 靶蛋白配体 CEP-1347 (HY-10412)（red part）、E3 泛素连接酶配体 (S,R,S)-AHPC-Me (HY-112078)（blue part）和 PROTAC Linker Amino-PEG3-CH2COOH (HY-140189)（black part）组成，其中靶蛋白配体活性对照是 CEP-1347-acid (HY-168027)，E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 (S,R,S)-AHPC-Me-CO-CH2-PEG3-NH2 (HY-131387)。
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HY-161989
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PROTACs
BCL6
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Cancer
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DZ-837 (compound 3d) 是一种靶向 BCL6 的 PROTAC，DC50 约为 600 nM。DZ-837 可诱导细胞周期停滞，并与 Ibrutinib (HY-10997) 发挥协同抗癌作用。DZ-837 由 PROTAC 靶蛋白配体 BCL6 ligand-2 (HY-161990)（red part）、E3 泛素连接酶配体 Thalidomide-4-OH (HY-103596)（blue part）、PROTAC Linker (HY-W245803)（black part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)-4-((2-(2-hydroxyethoxy)ethyl)amino)isoindoline-1,3-dione (HY-W924949)。
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HY-157579
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PROTACs
EGFR
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Cancer
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MS154N (compound 28) 是 MS39 (HY-157581) 的阴性对照。MS154N由 PROTAC 靶蛋白配体 EGFR ligand-11 (HY-168305) (red part)、E3 连接酶配体 4-Hydroxy-2-(1-methyl-2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione (HY-W441376) (blue part)和8-Iodooctan-1-amine (HY-168306) (black part)组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 Me-Thalidomide-O-C8-NH2 (HY-168307)。
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HY-161960
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Ligands for Target Protein for PROTAC
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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EP300/CBP ligand 2 (compound S19) 是靶向 CREB ??结合蛋白 (CBP) 和 E1A 相关蛋白 (EP300) 溴结构域的配体。EP300/CBP ligand 2 可作为 PROTAC 结构中的靶蛋白配体，通过 PTOTAC Linker 偶联 E3 泛素连接酶配体，来合成有降解效果的 PROTAC 分子。例如，EP300/CBP ligand 2 能够与偶联物 (E3 泛素酶配体+Linker) Thalidomide-NH-C10-Boc (HY-161961) 偶联，产生 PROTAC 分子 dCE-2 (HY-161958)。
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HY-137340
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PROTACs
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Cancer
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WH-10417-099 是一种 CRBN 型 PROTAC 类多激酶降解剂，可共同诱导最大数量的独特激酶 (超过 125 种独特激酶) 的降解。WH-10417-099 通过泛素生物素化 (E-STUB) 途径诱导蛋白降解，由靶蛋白配体 (red part) PI3Kγ ligand 1 (HY-168319)、E3 泛素连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride (HY-41547) 和 PROTAC linker (black part) Amino-PEG5-C2-acid (HY-115384) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可以组成偶联物 Pomalidomide 4'-PEG5-acid (HY-131647)。
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HY-168175
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PROTACs
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Cancer
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PROTAC HDAC8 Degrader-2 (compound 32a) 是 HDAC8 的降解剂，DC50 为 8.9 nM，是 HDAC6 的降解剂，DC50 为 14.3 nM。PROTAC HDAC8 Degrader-2 由 PROTAC 靶蛋白配体 HDAC8 ligand 1 (HY-168176) (red part)、E3 连接酶配体 thalidomide-4-OH (HY-103596) (blue part) 和 PROTAC Linker 1,5-diaminopentane (HY-W540541) (black part) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的结合物 thalidomide-NH-C5-NH2 (HY-134986)。
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HY-162875
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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PROTAC BRD4 Degrader-27 (compound 6b) 是一种选择性靶点 BRD4 (而非 BRD2/BRD3) 的 PROTAC，还能够抑制 KLF5 转录因子表达，发挥抗癌活性。PROTAC BRD4 Degrader-27 由 E3 泛素酶配体 Thalidomide-4-OH (HY-103596)（red part）、PROTAC Linker γ-Aminobutyric acid (HY-N0067)（black part）和 PROTAC 靶蛋白配体 PROTAC BRD4 ligand-3 (HY-162876)（blue part）组成，其中靶蛋白配体的活性对照是 Mivebresib (HY-100015)，E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 Pomalidomide 4'-alkylC3-acid (HY-131875)。
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HY-168016
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PROTACs
YAP
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Cancer
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PROTAC YAP degrader-1 (compound YZ-6) 是一种靶向 YAP 的 PROTAC，还抑制 YAP 的核定位。PROTAC YAP degrader-1 由 PROTAC 靶蛋白配体 NSC682769 (HY-168017)（red part）和 E3 泛素连接酶配体+Linker 偶联物 (R,S,R)-AHPC-PEG2-C2-boc (HY-168019)（blue+black part）组成，其中使用的 PROTAC Linker 是 Acid-PEG2-C2-Boc (HY-140480)，靶蛋白配体活性对照是 Demethyl-NSC682769 (HY-168018)。
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HY-174135
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PROTACs
MAP4K
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Cancer
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PROTAC HPK1 Degrader-4 (compound E3) 是一种具有口服活性的选择性 PROTAC HPK1 降解剂，DC50 为 3.16 nM。PROTAC HPK1 Degrader-4 的选择性比 GLK 高 1000 倍以上。PROTAC HPK1 Degrader-4 可促进免疫激活。PROTAC HPK1 Degrader-4 可用于结肠癌和淋巴瘤的研究 (粉色：靶蛋白配体 (HY-174355)；蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-45808)；黑色：连接子 (HY-174356)；靶蛋白配体-连接子偶联物 (HY-174357))。
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HY-130711A
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VH032-C3-NH2 TFA
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 TFA (VH032-C3-NH2 TFA) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 UNC6852 (HY-130708)。UNC6852 是靶向 EED 的二价化学降解剂。
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HY-130711
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VH032-C3-NH2
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (VH032-C3-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 UNC6852 (HY-130708)。UNC6852 是靶向 EED 的二价化学降解剂。
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HY-162813
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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PROTAC SMARCA2/4-degrader-25 (compound 7d) 是一种靶向 SMARCA2/4 的 PROTAC。PROTAC SMARCA2/4-degrader-25 由 E3 连接酶 (2S,4R)-4-Hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide (HY-W998248)（blue part）、PROTAC Linker (S)-2-Amino-3,3-dimethylbutanoic acid (HY-59140)（black part）、靶蛋白配体 SMARCA2/4-ligand-3 (HY-162814)（red part） 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 (S,R,S)-AHPC (HY-125845)。
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HY-172144
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PROTACs
Aurora Kinase
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Cancer
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JB300 是一种基于 PROTAC 技术，高选择性的 Aurora A 降解剂 (DC50=30 nM)。JB300 可用于肿瘤的研究。JB300 由 PROTAC 靶蛋白配体 MK-5108 (HY-13252) (pink part)、E3 连接酶配体 Thalidomide-O-COOH (HY-103597) (blue part) 和 PROTAC Linker Boc-NH-PEG2-C2-NH2 (HY-W008474) (black part) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 Thalidomide-O-COOH-NH2-C2-PEG2-NH-Boc (HY-172145)。
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HY-157581
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PROTACs
EGFR
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Cancer
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MS39 (compound 6) 是一种靶向 EGFR 的 PROTAC。MS39 由 PROTAC 靶蛋白配体 N-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-(piperazin-1-yl)propoxy)quinazolin-4-amine (HY-W109039)（red part）、E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和 PROTAC Linker Undecanedioic acid (HY-W014125)（black part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 (S,R,S)-AHPC-CO-C9-acid (HY-139345)。MS39 降低 HCC-827 和 H3255 细胞中 EGFR 和下游信号的表达。MS39 抑制 H3255 细胞的增殖。
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HY-168593
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β-catenin
PROTACs
Wnt
Histone Demethylase
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Cancer
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PROTAC KDM3 degrader-1 (Compound 4) 是一种基于 IOX1 (HY-12304) 骨架设计的 CRBN 招募型 PROTAC。PROTAC KDM3 degrader-1 通过选择性降解 KDM3A 和 KDM3B 蛋白，抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。PROTAC KDM3 degrader-1 能显著抑制结直肠癌干细胞的自我更新能力，并抑制结直肠癌肿瘤生长。PROTAC KDM3 degrader-1 适用于结直肠癌的研究 (靶蛋白配体 (Pink): HY-12304; linker (Black): HY-22335; E3 连接酶配体与连接子的缀合物: HY-112599; E3 连接酶 (Blue): HY-41547)。
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HY-159974
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Me-SJ46411-PEG1-Piperazine-Boc 是 E3 泛素连接酶和 PROTAC 连接子的偶联物，可用于 PROTAC 分子的合成。例如，Me-SJ46411-PEG1-Piperazine-Boc 与靶蛋白配体 (+)-JQ-1 (HY-13030) 结合，可用于合成选择性的 BRD3 PROTAC 降解剂 SJ46420 (HY-168635)。
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HY-162815
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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PROTAC SMARCA2/4-degrader-26 (compound 6) 是一种靶向 SMARCA2/4 的 PROTAC，SMARCA2 和 SMARCA4 是可催化核小体运动、具有互补功能的基因和癌症靶点。PROTAC SMARCA2/4-degrader-25 由 PROTAC 靶蛋白配体 2-(4-(3-Amino-6-(2-hydroxyphenyl)pyridazin-4-yl)piperazin-1-yl)acetic acid (HY-46618)（red part）、E3 连接酶配体 (2S,4R)-4-Hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide (HY-W998248)（blue part）、PROTAC linker (S)-2-Amino-3,3-dimethylbutanoic acid (HY-59140)（black part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 组成的偶联物是 (S,R,S)-AHPC (HY-125845)。
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HY-130711C
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VH032-C3-NH2 dihydrochloride
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (dihydrochloride) 是 (S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (HY-130711) 的二盐酸盐形式。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (VH032-C3-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 UNC6852 (HY-130708)。UNC6852 是靶向 EED 的二价化学降解剂。
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HY-114402
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PROTACs
Androgen Receptor
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Cancer
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ARD-69 是基于 E3 泛素连接酶 VHL、靶向雄激素受体的 PROTAC 降解剂，可诱导 AR 阳性前列腺癌细胞中雄激素受体 (AR) 蛋白降解。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达，一端结合 AR 配体结合域，另一端结合 VHL，促使 AR 招募至 E3 泛素连接酶复合体，触发蛋白酶体降解，从而抑制 AR 信号通路及下游基因 (如 PSA、TMPRSS2) 表达。ARD-69 可用于研究治疗去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。
ARD-69 由靶蛋白配体 (pink part) AR antagonist 14 (HY-172624)， PROTAC linker (black part) tert-Butyl 4-ethynyl-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate (HY-W442074)，VHL 型 E3 泛素酶配体 (blue part) VH 101, acid (HY-47070) 组成；其中，VHL 配体与 linker 可构成偶联物 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne (HY-172625)。
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| Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-114402
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PROTAC合成
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ARD-69 是基于 E3 泛素连接酶 VHL、靶向雄激素受体的 PROTAC 降解剂，可诱导 AR 阳性前列腺癌细胞中雄激素受体 (AR) 蛋白降解。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达，一端结合 AR 配体结合域，另一端结合 VHL，促使 AR 招募至 E3 泛素连接酶复合体，触发蛋白酶体降解，从而抑制 AR 信号通路及下游基因 (如 PSA、TMPRSS2) 表达。ARD-69 可用于研究治疗去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。
ARD-69 由靶蛋白配体 (pink part) AR antagonist 14 (HY-172624)， PROTAC linker (black part) tert-Butyl 4-ethynyl-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate (HY-W442074)，VHL 型 E3 泛素酶配体 (blue part) VH 101, acid (HY-47070) 组成；其中，VHL 配体与 linker 可构成偶联物 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne (HY-172625)。
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- HY-159608
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叠氮化物
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PROTAC Cbl-b-IN-1 (compound 64) 是一种靶向 Cbl-b 的 PROTAC。PROTAC Cbl-b-IN-1 由 PROTAC 靶蛋白配体 Cbl-b-IN-21 (HY-159615)、PROTAC Linker Cbz-Pip-2C-Pip-C-Pip (HY-159617) 和 E3 泛素连接酶配体 (3S)Lenalidomide-5-Br (HY-W797329) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 (3S)Lenalidomide-5-Pip-C-Pip-2C-Pip (HY-159618)。
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